常用软膏剂基质的制备

一、目的和要求

1.    掌握不同类型软膏基质的制备方法。

2.    根据药物和基质的性质,了解药物的加入方法。

3.   了解软膏剂的质量评定方法。

二、基本概念和实验原理

软膏剂是指药物与适宜基质均匀混合制成的外用半固体剂型。基质占软膏的绝大部分,除起赋形剂的作用外,还对软膏的质量及疗效起重要作用。常用的基质有油脂性基质、乳剂型基质以及水溶性基质三类。

软膏基质的制备,可根据药物及基质的性质选用研和法、熔和法及乳化法制备。

眼用软膏剂的基质一般由凡士林、羊毛脂及液状石蜡组成。基质应纯净、均匀、细腻、对眼无刺激性,并在150℃干热灭菌1小时以上,过滤后备用。

三、仪器和材料

仪器:蒸发皿,水浴,电炉,温度计,显微镜等。

材料:硬脂酸,单硬脂酸甘油酯,白凡士林,甘油,液状石蜡,三乙醇胺,氢氧化钙,羧甲基纤维素钠,司盘80,OP乳化剂等。

四、实验内容

(一)油/水型乳剂基质

1.处方

硬脂酸             4.8g

单硬脂酸甘油酯     1.4g

液状石蜡           2.4g

白凡士林           0.4g

羊毛脂             2.0g

三乙醇胺           0.16g

蒸馏水         加至40.0g

2.制法   硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液状石蜡、白凡士林和羊毛脂为油相,置蒸发皿中,于水浴上加热至80℃左右混合熔化。另将三乙醇胺和蒸馏水置烧杯中,于水浴上亦加热至80℃左右。在等温下将水相缓缓倒入油相中,并于水浴上不断搅拌至呈乳白色半固体状,再在室温下搅拌至近冷凝。

3.用途  本品为雪花膏的一种基质。

(二)水/油型乳剂基质I

1.处方

单硬脂酸甘油酯             0.85g

蜂蜡                       50.2g

石蜡                       3.75g

硬脂酸                    0.625g

液状石蜡                   20.5g

白凡士林                   3.35g

双硬脂酸铝                  0.5g

氢氧化钙                   0.05g

尼泊金乙酯                  0.1g

蒸馏水                   20.0g

香精                      适量

2.制法  将单硬脂酸甘油酯、蜂蜡、石蜡、硬脂酸置蒸发皿中,于水浴上加热熔化,再加入白凡士林、液状石蜡、双硬脂酸铝,加热至80℃左右。另将氢氧化钙、尼泊金乙酯溶于蒸馏水中加热至80℃,加入上述油相溶液中,边加边不断顺向搅拌,至呈乳白色半固体状,即得。

3.用途 本品为冷霜的一种基质。

(三)水/油型乳剂基质II

1.处方                      

                                              HLB值

单硬脂酸甘油酯              4.0g                3.8

石蜡                        4.0g                4.0

液状石蜡(重质)           20.0g                4.0

白凡士林                    2.0g                5.0

司盘80                      0.1g                4.3

OP乳化剂                   0.2g                15.0

氯甲酚                     0.04g

蒸馏水                     10.0g

2.制法  将单硬脂酸甘油酯、石蜡置蒸发皿中,于水浴上加热熔化,再加入白凡士林、液状石蜡、司盘80,至完全熔化后保持温度80℃。将同温的OP乳化剂和氯甲酚水溶液加入上述油相溶液中,边加边不断顺向搅拌,至呈乳白色半固体状凝固即得。

3.用途  本品为冷霜的一种基质。

(四)水溶性基质

1.处方

羧甲基纤维素钠              1.2g

甘油                        3.0g

尼泊金乙酯                 0.04g

蒸馏水                加至 20.0g

2.制法

(1)    (1)    将CMC-Na加水溶胀,待完全溶解后,加入甘油、尼泊金乙酯,搅匀,即得。

(2)    (2)    将CMC-Na与甘油在乳钵中研匀,加入适量蒸馏水使溶解,加入溶有防腐剂的水溶液研匀,加蒸馏水至全量,即得。

3.用途 本品为水凝胶基质。

(五)软膏剂质量评定方法

1.乳剂型软膏基质类型鉴别  有染色法和显微镜观察法等。

(1)       (1)       加苏丹红油溶液,若连续相呈红色则为w/o型乳剂。

(2)       (2)       加亚甲蓝水溶液,若连续相呈蓝色则为o/w型乳剂。

2.稳定性试验

将各基质均匀装入密闭容器中,编号后分别置烘箱(39±1℃)、室温(25±3℃)和冰箱(5±2℃)中一个月,检查其稠度、失水、pH、色泽、均匀性以及霉败等现象。

3. 基质配伍试验

将5g基质与主药按常用浓度制成软膏后,置密闭容器中,贮放一定时间,观察基质是否破坏。

实验指导

一、预习要求

1.  1.  熟悉常用软膏基质的主要性质。

2.  2.  掌握肥皂类乳化剂的主要特征。

3.  3.  熟悉常用非离子型表面活性剂的性质和应用等方面的区别。

4.  4.  了解软膏剂的一般制法以及用乳化法制备乳剂型基质的注意点。

5.  5.  参考实验讲义及操作要点,写出实验步骤。

二、操作要点和注意事项

1.采用乳化法制备w/o型或o/w型乳剂基质时,油相和水相应分别水浴上加热并保持温度80℃,然后将水相缓缓加入油相中,边加边不断顺向搅拌。若不是沿一个方向搅拌,往往难以制得合格的乳剂基质。

2.乳剂基质处方中,有时存在少量辅助乳化剂,目的在于增加乳剂的稳定性。例如处方(一)中的单硬脂酸甘油酯即为辅助乳化剂。

3.乳剂基质的类型决定于乳化剂的类型、水相与油相的比例等因素。例如,乳化剂虽为o/w型,但处方中水相的量比油相量少时,则往往难以得到稳定的o/w型乳剂,会因转相而生成w/o型乳剂基质。

4.OP乳化剂商品名为0340乳化剂OP[烷基芳基聚乙二醇醚],系非离子型表面活性剂,HLB值15.0,为o/w型乳化剂。易溶于水,1%水溶液的pH 5~7,遇酸、碱、重金属、盐类和硬水均较稳定,但遇大量铁、镁、铝、铜等离子时,表面活性有所降低。

5.CMC-Na等高分子物质制备溶液时,可先将其撒在水面上,静置数小时,使慢慢吸水充分膨胀后,再加热即溶解。若搅动则易成团块,水分难以进入而很难得到溶液。若先用甘油研磨分散开后,再加入水时则不会结成团块,能较快溶解。

三、思考题

1.  1.  o/w型乳剂基质的处方中,乳化剂是什么?

2.  2.  含一价新生皂的乳剂基质的稳定性如何?

3.  3.  w/o型乳剂基质第一个处方中的乳化剂是什么?

4.  4.   w/o型乳剂基质第二个处方中油相被乳化所需的HLB值为多少?混合乳化剂的HLB值为多少?该乳剂基质是o/w型还是w/o型,为什么?

 

2009年10月28日

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